Page 150 - 《精细化工》2020年 第10期

·2080· 精细化工 FINE CHEMICALS 第 37 卷

与原始的溶剂注入方法相比，修改的溶剂注入
法稀释了壳聚糖溶液，降低了壳聚糖水相过低的 pH
对药物包封率的影响，且用稀释壳聚糖母液的方法
配制溶液二（见 1.2.2 节）的操作更加准确简单，在
探究磷脂与壳聚糖不同质量比对药物包封率影响的
实验中非常简便。然而由于壳聚糖只能在酸性条件
下溶解，过度稀释壳聚糖母液会导致壳聚糖从溶液
中析出，所以该法对于提高荷叶碱包封率的作用有
限，故该法下荷叶碱的包封率比原始方法高，但从

制备荷叶碱纳米载体的角度来看，该法的包封率依
图 3 自组装纳米粒的电位分布
旧不理想。 Fig. 3 Zeta potential distribution of self-assembled nanoparticles
在修改的溶剂注入法下，在壳聚糖水相中添加
2.4 荷叶碱自组装纳米粒的形貌分析
水溶性维生素 E，当水溶性维生素 E 的质量浓度分
荷叶碱自组装纳米粒的 TEM 图如图 4 所示。由
别为 5、10、15 和 20 g/L 时，其包封率分别为 48.58%、
图 4 可知，制备的纳米粒子接近球形，分散性良好。
49.42%、49.83%和 51.13%。
TAN 等 [11] 在制备槲皮素的磷脂-壳聚糖自组装
纳米粒时发现水溶性维生素 E 能与磷脂分子中的疏
水基团相互缠绕形成疏水内核，与原始的磷脂-壳聚
糖自组装纳米粒的疏水内核相比，该法下的疏水内
核能更好地装载药物，其在壳聚糖水相中添加了质
量浓度 20 g/L 的水溶性维生素 E，将可溶于冰醋酸
的槲皮素的包封率由不足 10%提升到了 48.47%，与
本实验结果类似。故本实验后续均采用添加质量浓
度 20 g/L 水溶性维生素 E 的方法制备荷叶碱的磷脂-

壳聚糖自组装纳米粒。 图 4 荷叶碱自组装纳米粒的 TEM 图
2.3 荷叶碱自组装纳米粒的粒径和电位分析 Fig. 4 TEM image of nuciferine self-assembled nanoparticles

自组装纳米粒的粒径分布和电位分布分别如图 2.5 贮藏稳定性评价
2 和 3 所示。 不同温度不同贮藏时间下荷叶碱保留率的变化

情况如图 5 所示。将图 5 的数据进行拟合，结果见
表 2。由表 2 可知，相比于一级模型，荷叶碱和荷
叶碱自组装纳米粒的降解整体更加符合零级模型，
2
其 R 值均大于 0.91，但均未达到 0.96 以上。分析原
因可能是体系中添加了其他物质导致（为了使荷叶
碱更好地分散在水中添加了 CMC-Na；自组装纳米
粒体系中添加了水溶性维生素 E）。而对于二级模
2
型，荷叶碱和荷叶碱自组装纳米粒的 R 值均小于
0.2，故不讨论。

图 2 自组装纳米粒的粒径分布
Fig. 2 Particle size distribution of self-assembled nanoparticles

用纳米粒度分析仪测得荷叶碱自组装纳米粒的
平均粒径为 142.23 nm，PDI 为 0.163，电位为
24.57 mV。纳米粒的粒径呈单峰分布，符合正态分
布。磷脂与壳聚糖通过静电作用结合后磷脂成为脂
质内核，壳聚糖成为外壳，由于壳聚糖含有大量的
+
NH 3 而使其带正电，故整个纳米粒子电位为正 [23] 。